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¿Para Qué Sirve El Ketoconazol?

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El ketoconazol, es un compuesto que pertenece a la clase de los derivados del imidazol, empleado a lo largo de muchos años en el tratamiento de infecciones fúngicas de la piel. El fármaco es particularmente útil en sujetos inmunocomprometidos o bien que padecen de enfermedades del sistema inmune (por poner un ejemplo, pacientes con VIH, o bien en el régimen y el tratamiento con esteroides o bien inmunosupresores).

En múltiples unas partes del planeta, el fármaco se vende por la compañía farmacéutica Johnson & Johnson con el nombre comercial de Nizoral y otras empresas como fármacos equivalentes en formas más comerciales tal como lo son las tabletas, el champú y las cremas.

Un tanto de historia del ketoconazol

El ketoconazol fue descubierto en mil novecientos setenta y seis y se comercializaba desde principios de los años ochenta. De la mano con la griseofulvina el que fue uno de los primeros antimicóticos utilizados por vía oral.

La química del ketoconazol o bien el modo perfecto para llegar a la síntesis de ketoconazol fue publicado en mil novecientos setenta y nueve. En esta síntesis, los isómeros cis y trans se apartaron por cristalización, puesto que solo los 2 enantiómeros cis se usan para el medicamento libre en el mercado.

Farmacodinámica del ketoconazol

Como cualquier otro antifúngico, El ketoconazol es a nivel de estructura afín al Imidazol el que es un derivado del imidazoldiossolanico. El medicamento actúa contra los hongos a través de la inhibición de la síntesis de determinados esteroles precisos para la construcción de la membrana celular.

Particularmente, se inhibe la enzima citocromo P450 catorce-alfa-desmetilasa (P45014DM) asimismo famosa como lanosterol-14αdemetilasi, que cataliza un paso esencial en la biosíntesis de esteroles, la senda metabólica que conduce el lanosterol al ergosterol, es un componente esencial de paredes celulares en los hongos.

Esta inhibición conduce a un daño estructural y funcional a la membrana celular de los hongos, consiguiendo eludir la reproducción y deteniendo la actividad infecciosa.

El ketoconazol ha probado que inhibe el desarrollo de múltiples especies de dermatofitos y diastasas, como Candida albicans. El incremento en el número de los pacientes inmunocomprometidos debido al SIDA y al VIH ha llevado a un incremento en la frecuencia y la relevancia de las infecciones por hongos ventajistas. La resistencia al ketoconazol se ha observado en una serie de hongos, incluyendo la Candida albicans.

Experimentalmente, la resistencia se genera debido a mutaciones en la senda de biosíntesis de esterol y los defectos en la enzima del esterol desaturasa cinco-seis además, sirve para reducir los efectos tóxicos de la inhibición en el peldaño de acople azol la desmetilación catorce-alfa. Los genes de resistencia a múltiples medicamentos pueden jugar un papel en la reducción de los niveles celulares de la droga, puesto que los agentes antifúngicos de azol actúan al mismo punto de la cadena metabólica de esteroles.

Farmacocinética del ketoconazol

Tras la administración de ketoconazol por vía oral este se absorbe velozmente en el tracto intestinal. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza a las dos horas blog post (Tmáx). La absorción de ketoconazol depende de la acidez gástrica: la substancia es, en verdad, una base debil y por tanto requiere un entorno ácido para su disolución y la absorción de La biodisponibilidad del medicamento cambia entre ochenta por ciento y noventa por ciento.

Tras la absorción del medicamento este se transforma, por medio de reacciones de oxidación y humillación de los anillos de imidazol y piperazina, en abundantes metabolitos farmacológicamente inactivos. Alrededor del trece por ciento de la dosis ingerida se excreta por vía nefrítico, al paso que la primordial vía de supresión es mediante la bilis. La unión a proteínas plasmáticas es del noventa y nueve por ciento . La vida media cambia entre dos y tres horas.

Contraindicaciones-del-ketoconazol

Usos clínicos del ketoconazol

El ketoconazol se señala en numerosas micosis sistémicas. En verdad se usa para el tratamiento de la candidiasis sistémica, histoplasmosis, tinea pedis o bien pie de atleta, tinea corporis, coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis. Asimismo se puede usar en la profilaxis de infecciones fúngicas en pacientes con contestación inmune estropeada (pacientes con VIH, trasplante de órganos, en el tratamiento intensivo con medicamentos citostáticos y sujetos con quemadura graves).

En la década de los ochenta el ketoconazol a dosis altas (mil doscientos mg / día en tres dosis) fue empleado en el tratamiento contra el cáncer de próstata. Al comienzo el ketoconazol como agente único, parecía tener un empleo limitado en pacientes con descalabro de una la terapia sistémica anterior. Estudios siguientes han probado que el medicamento es eficiente en la primera línea y la terapia de segunda línea para el cáncer de próstata avanzado.

Contraindicaciones del ketoconazol

El medicamento está desaconsejado en pacientes con hipersensibilidad famosa al comienzo activo o bien a ciertos excipientes. Asimismo está desaconsejado en pacientes con insuficiencia hepática.

Dosis terapéuticas del ketoconazol

En los adultos, la dosis recomendada es de doscientos mg de itraconazol, equivalente a una tableta, una vez al día, con el alimento. El tratamiento debe continuarse a lo largo de por lo menos una semana tras la desaparición de los síntomas. En la candidiasis vaginal acostumbra a ser suficiente un tratamiento de cinco días.

Conservación del ketoconazol

A temperatura entorno, en un sitio fresco, seco y protegido de la luz. No use el fármaco si la etiqueta señala que expiró. Preservar en un sitio no alcanzable para los pequeños. Guarde el fármaco en su envase original así como el prospecto.

Posibles trastornos y efectos secundarios del ketoconazol

Aparte de los efectos ventajosos de cada fármaco puede tener ciertos efectos secundarios. Este fármaco es en general bien tolerado; Mas en ocasiones pueden aparecer trastornos como diarrea, náuseas, vómitos y pocas veces, la impotencia y la ampliación del pecho (ginecomastia) en los humanos, irregularidades del ciclo menstrual en las mujeres, cefalea, somnolencia, mareos.

Estos trastornos por norma general desaparecen a lo largo del tratamiento, si no en contacto con su médico. Contacte con su médico de manera inmediata en el caso de coloración amarillenta de la piel o bien los ojos, fatiga excesiva, fiebre, orina obscura, pérdida de hambre, náuseas y vómitos severos (efectos extraños mas que señalan una posible toxicidad del medicamento en el hígado). Informe a su médico otras que se estimen efectos atribuibles al medicamento. 
De qué manera emplear el ketoconazol

Las infecciones por hongos de la piel se tratan con formulaciones tópicas (cremas dermatológicas para cualquier enfermedad que afecta a la piel o bien el cuerpo e inclusive los fluidos del cuero capilar). El producto en crema se debe aplicar a la lesión, teniendo cuidado de adecentar y secar el área perjudicada ya antes de la aplicación.